La dutasteride: inibitore 5AR tipo 1 e tipo 2

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dutasteride

La dutasteride è nata come farmaco per il trattamento dell’ipertrofia prostatica benigna sintomatica (BPH) negli uomini con ingrossamento della prostata. Il suo marchio di fabbrica è Avodart. La dutasteride non è ancora stata approvata dalla FDA per il trattamento della caduta dei capelli. Questo farmaco è solo per gli uomini, le donne non dovrebbero considerarne mai l’assunzione.

Dutasteride e l’effetto sull’enzima 5 alfa reduttasi

La dutasteride inibisce entrambi i 2 tipi dell’enzima 5-alfa-reduttasi (I e II) che costituisce il 95% del DHT, a differenza della finasteride che blocca solo l’enzima 5-alfa-reduttasi di tipo II.

L’enzima 5-alfa-reduttasi è responsabile della perdita dei capelli perché converte l’ormone testosterone in diidrotestosterone (DHT). Nelle persone con alopecia androgenetica una parte dei loro follicoli (di solito quelli nell’attaccatura dei capelli, nella parte centrale e nella parte superiore del loro cuoio capelluto) sono sensibili al DHT e quindi soggetti al processo di miniaturizzazione follicolare. Durante questo processo i capelli diventano sempre più fini arrivando quasi a scomparire completamente.

 

Uno studio su Dutasteride con 416 uomini analizzati con calvizie

In uno studio su Dutasteride, nel 2006, sono stati analizzati 416 uomini tra i 21 e i 45 anni con un’alopecia androgenetica di grado Norwood III, IV e V. Lo studio è durato sei mesi.

Le dosi utilizzate tra i gruppi trattati erano:

  • 0,05, 0,1, 0,5 o 2,5 mg / die di dutasteride,
  • 5 mg / die di finasteride
  • o placebo per 24 settimane.

La dutasteride causa una riduzione dei livelli di diidrotestosterone nel cuoio capelluto e nel siero e aumenta i livelli sierici di testosterone in modo dose-dipendente.

Nella fase II dello studio, la dose di 2,5 mg di dutasteride ha dato risultati superiori alla dose di 5 mg di finasteride in caso di alopecia androgenetica negli uomini di età compresa tra 21 e 45 anni nelle aree soggette da diradamento.

 

Risultato dopo 24 settimane di somministrazione sulla conta dei capelli

A 24 settimane, i risultati hanno mostrato il seguente aumento o diminuzione dei capelli:

  • Placebo -32.3 capelli
  • Finasteride 5mg 75,6 capelli
  • Dutasteride 0,1 mg 78,5 peli
  • Dutasteride 0,5 mg 94,6 capelli
  • Dutasteride 2,5 mg 109,6 capelli

Come si può evincere da questi dati, i pazienti che hanno ricevuto placebo hanno avuto una perdita di 32,3 capelli, mentre quelli che hanno assunto finasteride o dutasteride hanno avuto un aumento nel conteggio dei capelli. All’aumentare del dosaggio di dutasteride aumentava la conta di capelli per centimetro quadro.

 

Analisi degli effetti collaterali dopo 24 settimane d’assunzione

Uno studio di sicurezza e tollerabilità è stato condotto su 712 pazienti per valutare gli effetti collaterali durante il trattamento con 0,5 mg / die. Lo studio si è svolto tra il 2009-2013 e ha riscontrato i seguenti effetti indesiderati: diminuzione della libido 1,3%, dispepsia 1,1%, impotenza 1,0%, affaticamento 0,7%, anomalia sessuale funzione 0,6%, disturbo da eiaculazione 0,1% e ginecomastia 0,3%.

 

Gli effetti negativi derivanti dall’assunzione di dutasteride

La dutasteride e la finasteride sono state ben tollerate durante la fase II dello studio e non sono emerse particolari preoccupazioni sulla sua sicurezza anche nella fase III negli studi sulla dov’è stata somministrata fino a dosi fino a 5 mg al giorno.

Non ci sono state differenze significative relativamente agli effetti collaterali tra i gruppi di trattamento, tra cui il placebo. In totale, 11 pazienti si sono ritirati a causa di effetti collaterali: 3 erano nel gruppo placebo (sindrome dell’intestino irritabile e impotenza), 7 nel gruppo dutasteride di 0,1 mg (diminuzione della libido, malessere e affaticamento, umore, disturbi della pelle, lesioni causate da traumi, disturbi gastrointestinali e disturbi legati alla neurologia) e 1 nel gruppo dutasteride 0,5 mg (dolore e disagio gastrointestinale).

Dei 9 soggetti con diminuzione della libido nel gruppo trattato con dutasteride 2,5 mg, 4 non hanno avuto più effetti collaterali continuando ad assumere il farmaco, 1 è rientrato in 3 settimane, 1 è rientrato dopo 8 settimane dalla sospensione del farmaco, 1 soggetto ha riscontrato effetti di lungo periodo sulla libido anche se si esclude che le motivazioni siano relative al farmaco.

 

Dutasteride, un’emivita molto più lunga di Finasteride

La dutasteride ha un’emivita sierica di circa 4 settimane dato che si è visto che la soppressione di DHT è sta lineare per più di un mese dopo la sospensione del farmaco.

I potenziali benefici per gli uomini che hanno intenzione di prenderlo come aiuto per la crescita dei capelli sono molto importanti, ma i rischi a cui ci si può esporre devono essere presi in considerazione data l’assenza di studi nel trattamento dell’alopecia soprattutto in soggetti giovani. No ci sono notizie sugli effetti collaterali a lungo termine, né per quanto tempo dureranno gli effetti collaterali a breve termine.